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聚乙二醇干擾素

    聚乙二醇化干擾素(PEGylated interferon)的研制成功是慢性乙型肝炎治療史上的一次重要突破。聚乙二醇在橡膠、紡織、金屬制造、化妝品等制造領(lǐng)域的應(yīng)用已經(jīng)有近百年的歷史。這樣一個中性、水溶性和無毒的化學(xué)物質(zhì)很快在制藥業(yè)中得到重視。第一個聚乙二醇化蛋白質(zhì)制品——聚乙二醇話裂解酶于1977年問世后,聚乙二醇即被用于修飾多種蛋白質(zhì)。聚乙二醇化干擾素在20世紀(jì)末首先被用于治療慢性丙型肝炎,與利巴韋林合用,對HCV2、3基因型感染的持久療效接近70%,這也是一個突破性的數(shù)據(jù)。聚乙二醇化干擾素在中國的上市時間是2003年。歐盟委員會直到2005年2月才批準(zhǔn)了瑞士羅氏公司研發(fā)的聚乙二醇化干擾素(商品名為“派羅欣”)用于慢性乙型肝炎的治療。聚乙二醇化干擾素有如下特點(diǎn):第一,半壽期長,可以在血液內(nèi)達(dá)到血藥穩(wěn)態(tài)濃度,形成對病毒的持久抑制作用,所以又稱其為“長效干擾素”;第二:只需一周給藥一次,減少痛苦,方便用藥,提高了患者的依從性;第三,于普通α-干擾素相比,毒副作用沒有增加;第四:治療慢性乙型肝炎的持久應(yīng)答效果比普通α-干擾素提高了10%左右;第五:臨床研究還證明對普通α-干擾素治療無效的患者可以獲得療效。就干擾素而言,聚乙二醇化干擾素的研發(fā)成功和臨床應(yīng)用,也是一個重要的里程碑。
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