抗組胺類抗過敏藥物分為第一代抗組胺藥物、第二代抗組胺藥物和第三代抗組胺藥物, 目前以苯海拉明、撲爾敏和異丙嗪等為代表的第一代抗組胺藥物因具有較強(qiáng)的中樞神經(jīng)抑制作用而逐漸被無鎮(zhèn)靜作用或鎮(zhèn)靜作用輕微的第二代抗組胺藥物所取代。而部分第二代抗組胺藥物由于發(fā)現(xiàn)有較明顯的心臟毒性而逐漸減少使用（如特非那丁、阿司米唑等），非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗組胺藥物已經(jīng)問世。目前在世界范圍內(nèi)進(jìn)入臨床使用的第二代抗組胺類抗過敏藥物已達(dá)20余種，而第三代僅僅數(shù)種。第二代和第三代抗組胺藥物中的大多數(shù)可兼用于過敏性哮喘的防治。我國目前臨床使用的抗過敏藥僅有10余種，主要為第二代抗組胺藥物。由于氯雷他定和西替利嗪的副作用，加上1999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西替利嗪的臨床療效與上述兩種藥物相似，而安全性更大，副作用更少，所以氯雷他定和西替利嗪的應(yīng)用逐年減少。而非索非那丁和左旋西替利嗪已成為世界抗過敏藥物市場銷售量增長最快的藥物，約占市場份額的30%左右，因此這兩種藥物將成為世界范圍今后幾年內(nèi)使用更為廣泛的抗過敏藥物。此外近年來上市的氯雷他定的換**品desloratadine (Clarinex)已進(jìn)入30多個國家的臨床，并且已經(jīng)進(jìn)入我國市場，雖然該藥目前仍然沒有獲得FDA的批準(zhǔn)，但是進(jìn)入我國市場的第一個第三代抗過敏藥物，所以在我國有潛在的巨大市場。西替利嗪的換**品乙氟利嗪（Efletirizine ）也已完成三期臨床試驗(yàn)而開始進(jìn)入臨床。本節(jié)將主要介紹這些具有抗組胺性質(zhì)的第二代和第三代抗過敏藥物。