目前臨床上最常用的抗雌激素藥物是三苯氧胺(TAM)。三苯氧胺是一種非甾體類的抗雌激素藥物，研究早期僅作為絕經(jīng)后晚期乳腺癌的姑息治療應(yīng)用。如今，三苯氧胺可以為各期乳腺癌選擇病例提供有益的內(nèi)分泌治療；同時已經(jīng)有計(jì)劃地應(yīng)用于乳腺癌的高危人群，以評價其預(yù)防乳腺癌的價值。

      除三苯氧胺外其他的抗雌激素藥物還有：Clomiphene citrate(克羅米酚，氯米芬)是對乳腺癌最先顯示有活性的抗雌激素藥物，對乳腺癌的治療作用未被證實(shí)。Nafoxidine (萘氧啶)為合成非抗雌激素藥物，反應(yīng)率為30%左右，受體陽性者反應(yīng)率較高，而受體陰性者幾乎無反應(yīng)。Trioxifen mesylate (曲利昔酚甲磺酸鹽)是一種與三苯氧胺療效及毒性相似的有效藥物。Toremifene作為一種三苯乙烯抗雌激素的化合物，現(xiàn)正在臨床試驗(yàn)中，它與ER有較高的親和力，但療效希望不大。Szamel等報(bào)道了Toremifene可影響血中多種性激素水平，但卻未發(fā)現(xiàn)有抗腫瘤作用。