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長效干擾素

http://m.luxecare.cn2009-01-08 15:05:00 來源:全民健康網(wǎng)

關(guān)鍵字:干擾素

       干擾素α是治療慢性乙型肝炎或慢性丙型肝炎的首選治療,可以有效地抑制或清除病毒,療效持久,阻止肝硬化肝癌的發(fā)生。但普通干擾素治療具有自身不可克服的缺點,半衰期短,只有4個小時,就是說如果今天注射了干擾素α,第二天體內(nèi)的干擾素就完全清除了。所以,干擾素不得不每隔一天就注射一次,使用很不方便。另一方面,當(dāng)體內(nèi)的干擾素α清除后,體內(nèi)的病毒又重新復(fù)制,不能持久地抑制病毒。

       為了克服普通干擾素α的缺點,1990年初,美國著名的干擾素研究機(jī)構(gòu),先靈葆雅公司研究所(SPRI)開始進(jìn)行長效干擾素α-2b的研發(fā)。目的是改善普通干擾素α-2b半衰期短的特性。

       普通過干擾素半衰期短的原因,一是大量干擾素由于分子太小,通過腎臟“漏”了出去,通過尿液排出體外,另一個原因是被免疫系統(tǒng)清除。聚乙二醇是一種惰性、易溶于水、可以做成任意大小的物質(zhì),普通干擾素經(jīng)過它的“改造”后,分子就會變大,不能或很少由腎臟“漏”出,達(dá)到了延長在體內(nèi)存在時間的目的。普通干擾素α-2b的半衰期只有4個小時,而經(jīng)過聚乙二醇化的干擾素α-2b的半衰期達(dá)40個小時,所以,聚乙二醇干擾素又叫長效干擾素。

  干擾素必須通過與細(xì)胞表面一種叫做干擾素受體的蛋白質(zhì)結(jié)合才能起作用,干擾素結(jié)合干擾素受體,就象是用鑰匙去開鎖,如果鑰匙不對,鎖是打不開的,同樣,只有干擾素與受體的精確結(jié)合才能把干擾素的作用發(fā)揮出來。聚乙二醇化后,干擾素與受體的結(jié)合會受到影響,使它的活性下降,而這種影響的大小取決于聚乙二醇分子的大小,聚乙二醇的分子越大,影響就越大。經(jīng)過多年反復(fù)的研究,SPRI最終確定12KD(一種衡量分子大小的指標(biāo))分子大小的聚乙二醇是最理想的聚乙二醇,它在延長半衰期的同時,對干擾素活性的影響最小,既保證了一周一次給藥,又最大程度地保留其抗病毒活性,這種新型的干擾素?fù)Q**品就是長效干擾素α-2b。

  新型的干擾素長效干擾素α-2b的半衰期為40個小時,可以在體內(nèi)持續(xù)作用168小時,剛好滿足一周一次給藥。長效干擾素α-2b保留了30%的腎臟清除率,這樣,當(dāng)干擾素治療期間發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)時,撤藥快速,便于對干擾素不易耐受的病人調(diào)整劑量,大大提高了長效干擾素治療的安全性。

本文來源:全民健康網(wǎng) 編輯:wuya
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