根據(jù)血藥濃度和時(shí)間的關(guān)系可制定藥時(shí)曲線，曲線下總面積可反映抗感染藥物的吸收狀況及體內(nèi)利用率。抗感染藥物主要經(jīng)腎排出，也可經(jīng)肝代謝、腸道排泄、肺呼出等而被清除。藥物的半衰期（T1/2）可自藥時(shí)曲線計(jì)算而得。據(jù)研究，β內(nèi)酰胺類抗生素的臨床療效與其血藥濃度超過其最低抑菌濃度（MIC）的持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)短有關(guān)，持續(xù)時(shí)間越長(zhǎng)則療效越好；而氨基糖苷類與氟喹諾酮類的臨床療效則與血藥高峰濃度或藥時(shí)曲線下面積與MIC的比值有關(guān)，比值大者療效好。肝、腎功能不全，特別是腎功能不全時(shí)很多藥物的半衰期明顯延長(zhǎng)，必須及時(shí)調(diào)整劑量、延長(zhǎng)給藥間期和（或）監(jiān)測(cè)血藥濃度，保證安全用藥。

　　口服和肌注給藥后，抗感染藥的血藥峰濃度一般于1～4小時(shí)內(nèi)即可到達(dá)，靜注或靜滴給藥后即刻到達(dá)，重癥患者宜采用此給藥途徑。藥物吸收后迅速分布至各組織，胸、腹腔，關(guān)節(jié)腔和各種體液中，其濃度約為血藥濃度的50％-100％，以至數(shù)倍以上，故除包裹性積液或膿液稠厚外，無局部用藥的必要。

　　抗感染藥口服后吸收很不一致，氯霉素、阿莫西林、克林霉素、利福平、多西環(huán)素、磺胺藥、異煙肼等的吸收比較完全，約可達(dá)90％或以上。四環(huán)素和土霉素因易與鈣、鎂、鋁、鉍、鐵等金屬離子螯合而影響其吸收（一般在70％以下），其活性也可為堿性物質(zhì)所抑制，故不宜與抗酸藥合用。氨基糖苷類、多粘菌素類、萬古霉素、兩性霉素B等口服后的吸收很少，僅為0.5％-3％。

　　抗感染藥進(jìn)人血液后部分與血漿蛋白相結(jié)合，結(jié)合率自0-95％以上不等。結(jié)合的藥物無活性，也不易透過各種屏障，但結(jié)合一般疏松而可逆，當(dāng)血藥濃度下降時(shí)即漸釋出游離藥物。

　　分泌至膽汁中的藥濃度因不同藥物而異，以四環(huán)素類、大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類、利福平等的濃度較高。除氯霉素、磺胺藥、異煙肼、甲硝唑、氟康唑、阿昔洛韋等外，抗感染藥物很少透過正常血腦屏障進(jìn)人腦脊液中，但腦膜有炎癥時(shí)則采用一些第三代頭孢菌素、乙胺丁醇、氨芐西林、青霉素G等，在腦脊液中的濃度可達(dá)有效水平。排人痰及支氣管分泌液中的藥物濃度大多低于同時(shí)期血藥濃度，以紅霉素、氯霉素、喹諾酮類、利福平、甲氧芐啶等的濃度較高。

　　大多數(shù)抗感染藥的主要排泄途徑是腎臟，因此尿藥濃度大多較高。紅霉素、復(fù)方磺胺甲嗯唑、喹諾酮類等應(yīng)用后有一定量進(jìn)人前列腺中；林可霉素類、磷霉素、復(fù)方磺胺甲嗯唑在骨組織中有較高的濃度或可達(dá)治療水平。