降脂藥分類
http://m.luxecare.cn2009-02-26 16:04:19 來源:全民健康網(wǎng)
(一)膽酸整合劑
通過阻止膽酸或膽固醇從腸道吸收、促進其隨糞便排出、加速膽固醇的降解而降脂。主要為樹脂類制劑,臨床應(yīng)用較多的為陰離子堿性樹脂,適合于除純合子家族性高膽固醇血癥(FH)以外的任何類型的高膽固醇血癥,對高甘油三酯血癥無效。主要有考來烯胺(ChoIestyramine,消膽胺)、考來替泊(CoIestipol,降膽寧)、地維烯胺(Divistyramine)。膽酸整合劑副作用較多,味道差難以堅持服用。近年來,雖有改善,但它們僅能阻止膽酸及膽固醇從腸道吸收,對膽固醇的體內(nèi)合成無抑制作用,而大部分血中TC恰好來自體內(nèi)合成。
(二)HMG—CoA還原酶抑制劑
大部分高膽固醇血癥患者單用膽酸整合劑,不能達到理想療效。近年來發(fā)現(xiàn)的3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A(HMG—CoA)還原酶抑制劑,能阻抑膽固醇的生物合成。單用,或與膽酸整合劑聯(lián)用,對高膽固醇血癥有更明顯的療效。HMG—CoA還原酶抑制劑是一類新穎的有希望的降血脂藥,通常將其稱為他汀類藥物,多為甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑,現(xiàn)行制劑有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、執(zhí)伐他汀及阿伐他汀等。
(三)煙酸及其衍生物
(1)煙酸(Nicotinic Acid,又名Niacin)屬B族維生素。當(dāng)用量超過作為維生素使用的劑量時,可有明顯的調(diào)節(jié)血脂的作用。療效與劑量、服藥前的血脂水平有關(guān),血脂水平異常越明顯、服藥劑量較大,療效也更明顯。
(2)阿西莫司(Acipimox, Olbetam,氧甲吡請嗪,樂脂平)。是一種新的人工合成的煙酸衍生物,它的適用范圍與煙酸相似,但抗脂肪分解作用比煙酸持續(xù)時間較長、效能較強。
(3)煙酸肌醇酯(lnositolHexanicotinate) 是由1分子肌醇與6分子煙酸結(jié)合而成的酯。該藥從腸道吸收后在體內(nèi)緩慢代謝,逐漸水解成煙酸和肌醇,然后發(fā)揮作用。它能緩和與持久地擴張外周血管,改善脂質(zhì)代謝,并有溶解纖維蛋白、溶解血栓和抗凝血作用。其降血脂的適應(yīng)證與煙酸相同。
?。ㄋ模┞蓉愄丶捌溲苌铮犑俏覈?0年代的一類以明為代表的主要降脂藥。在當(dāng)時,由于它可同時使血中VLDL、TG、LDL-C及TC的含量減少,被認(rèn)為是一種療效果顯著的抗高脂血癥、冠心病藥物,得到了廣泛的應(yīng)用。正是大量用于臨床,才發(fā)現(xiàn)還有若干不可忽視的不良反應(yīng),輕者損害肝腎功能,重者促發(fā)膽結(jié)石、‘誘發(fā)癌癥’。鑒于這些副作用的比例和嚴(yán)重性尚不足以構(gòu)成對藥物的徹底否定,加之價格便宜,所以一系列同類衍生物相繼問世。這些衍生物保持了其降低血脂等優(yōu)點,又使發(fā)生膽結(jié)石等副作用顯著減少。使這類藥仍然在冠心病的分級防治上發(fā)揮作用。目前使用的貝特類(Fibrates) 包括氯貝特(Clofibrate,CPIB,Atromid—S,氯貝丁酯,明,冠心平)及其數(shù)種衍生物。
(1) 氯貝特(Clofibrate,CPIB,Atromid—S,氯貝丁酯,明,冠心平)。主要是通過抑制腺苷酸環(huán)化酶,使脂肪細胞內(nèi)cAMP含量減少,抑制脂肪組織水解,使血中非酯化脂肪酸含量減少,導(dǎo)致肝臟VLDL合成及分泌減少。同時它可使脂蛋白脂酶的活性增強,加速VLDL及TG的分解代謝。這些,終使血中VLDL、TG、LDL-C及TC的含量減少。另外,它還可通過抑制肝細胞對膽固醇的合成及增加膽固醇從腸道的排泄,使血中TC含量減少。
(2) 氯貝特的一些衍生物。 他們保持了其降低血脂等優(yōu)點,而發(fā)生膽結(jié)石等副作用又顯著減少。這些調(diào)節(jié)血脂的能力和劑量差別較大。如:利貝特(Lifibrate,新明)、氯貝丁酸鋁(Alufibrate)、雙貝特(Simfibrate)、益多酯(Etofylline Clofibrate, Doulip,特調(diào)脂、洛尼特)、苯扎貝特(Bezafibrate、必降脂);還有兩種長效劑苯扎貝特(Bezalip Retard,必降脂緩釋片,脂康平)、非諾貝特(Fenofibrate,Lipanthyl,力平脂);另有化學(xué)結(jié)構(gòu)相似的吉非貝齊(Gemfibrozil Lopid, Gemnpid, 諾衡,湘江諾銜、康利脂、潔脂)。
?。ㄎ澹┢樟_布考(Probucol,丙丁酚)
有高度脂溶性,在脂肪組織中蓄積,停藥后逐漸從脂肪組織中釋出,作用維持?jǐn)?shù)周。停藥6個月,尚可在脂肪組織和血中測出藥物。該藥主要隨膽汁從糞便中排出。普羅布考有降TC及LDL—C的作用,但同時也使血清HDL-C水平降低,為其不足。對TG無影響。
?。┓毫蛞野?Pantethine,潘特生)
調(diào)節(jié)血脂能力中等,與阿西莫司、益多酯近似。優(yōu)點是副作用少而輕,對肝腎功能無害,停藥1月后,仍保持明顯的調(diào)脂效果。
(七)彈性酶(Elastase)
是一種易溶解的彈性蛋白酶。能阻止膽固醇的合成、促進膽固醇轉(zhuǎn)化成膽酸使血清TC水平下降。有抗動脈粥樣硬化及抗脂肪肝的作用。該藥主要用于除純合子家族性高膽固醇血癥以外的高膽固醇血癥。
?。ò耍㎡mega—3脂肪酸
為海魚油、肉中的油,含大量EPA及DHA??梢种聘蝺?nèi)脂質(zhì)及脂蛋白的合成,促進膽固醇從糞便排出。還能擴張冠狀動脈、減少血栓形成、延緩動脈粥樣硬化的進程、減低冠心病的發(fā)病率,所以大量食魚的愛斯基摩人及北極居民,冠心病發(fā)病率很低。國內(nèi)已生產(chǎn)出售多種濃縮魚油制劑,正式作為藥品用于臨床的主要有:多烯康膠丸、脈樂康、魚油烯康。海魚油制劑還有抑制血小板聚集、延緩血栓形成的作用。有資料提示,omega-3脂肪酸有助于PTCA術(shù)后防止冠狀動脈再狹窄,尚待進一步驗證。
(九)其他
廣告中還可見多種降脂藥,如燕麥片、山擅丸、亞油酸、橡膠種子油、蠶蛹油、月見草油、藻酸雙酯鈉、絞股蘭片等,這些“降血脂藥”的安全性及實際療效,尚待進一步驗證。
