高血壓是心腦血管疾病最重要的危險(xiǎn)因素,也是我國心腦血管疾病患者死亡的主要原因[[1]]。尤其是當(dāng)高血壓碰上頸動(dòng)脈斑塊,更將危險(xiǎn)buff拉滿。對(duì)于高血壓合并頸動(dòng)脈斑塊人群而言,降壓是治療基石[1],也是有效降低心腦血管事件發(fā)生的有效手段[[2]]。目前,硝苯地平和苯磺酸氨氯地平作為臨床常見的降壓藥品類,硝苯地平和苯磺酸氨氯地平的區(qū)別有哪些?我們就以硝苯地平和苯磺酸氨氯地平的代表藥品——硝苯地平控釋片和苯磺酸氨氯地平片進(jìn)行比較,幫助斑塊人群尋找解鎖血壓的高質(zhì)量管理的理想降血壓藥。

從降壓控壓平穩(wěn)性看硝苯地平控釋片和苯磺酸氨氯地平片的區(qū)別

對(duì)于高血壓合并頸動(dòng)脈斑塊人群,如遇血壓突然波動(dòng),很容易引起斑塊破裂出血,形成血栓,進(jìn)一步阻塞血管,引起急性心?；蚰X梗等嚴(yán)重心血管事件的發(fā)生[[3]]。因此,降壓控壓要尤為注重平穩(wěn)性。

以硝苯地平控釋片和苯磺酸氨氯地平片為例,兩者同屬于二氫類鈣離子拮抗劑,其降壓原理和適應(yīng)癥相同。

二者都是通過阻滯心肌和血管平滑肌細(xì)胞上的L型鈣通道,將鈣離子隔離在細(xì)胞外,從而舒張血管平滑肌,擴(kuò)張外周小動(dòng)脈,降低外周阻力,達(dá)到降壓的效果。同時(shí)可以降低心臟后負(fù)荷,增加冠狀動(dòng)脈血流量,有助于改善心肌缺血,緩解心絞痛。因此,它們都可以用于高血壓、冠心病、慢性穩(wěn)定性心絞痛的治療[[4]][[5]]。

而相較于硝苯地平控釋片通過改革劑型來實(shí)現(xiàn)藥物治療的平穩(wěn)性,苯磺酸氨氯地平片從“根源”入手,通過同時(shí)阻斷L型和N型鈣通道,讓鈣離子地與細(xì)胞膜結(jié)合及解離更為緩慢[[6]][[7]],如此一來,血壓下降的速度將會(huì)更加平緩。一般來說,使用苯磺酸氨氯地平片后,血壓會(huì)在4-8小時(shí)內(nèi)逐漸下降,不激活生理反射,從而不易引起頭疼、心跳過速等不良反應(yīng)。同時(shí),它還能有效改善動(dòng)脈彈性,減少血壓波動(dòng),保持血壓長期平穩(wěn)。實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)也證明,苯磺酸氨氯地平片對(duì)24小時(shí)血壓的平穩(wěn)控制優(yōu)于硝苯地平控釋片[[8]]。

綜合來看,苯磺酸氨氯地平片在降壓控壓雙平穩(wěn)的表現(xiàn)上優(yōu)于硝苯地平控釋片。對(duì)于高血壓合并斑塊人群來說,它可有效減少因血壓波動(dòng)過大而造成的心腦血管事件。

從長效持久性看硝苯地平控釋片和苯磺酸氨氯地平片的區(qū)別

除了平穩(wěn)達(dá)標(biāo)之外,高血壓合并頸動(dòng)脈斑塊人群要想減少心血管事件風(fēng)險(xiǎn),全程管理同樣重要。因此,要優(yōu)先選擇長效制劑的降壓藥[[9]]。

二者對(duì)比來看,硝苯地平控釋片為第二代長效降壓藥,半衰期為24小時(shí)[[10]]。而苯磺酸氨氯地平片是第三代長效降壓藥,半衰期為30～50小時(shí),每天只需要服用1片,就可以給予血壓長達(dá)30小時(shí)以上的超長保護(hù)。

同時(shí),高血壓合并頸動(dòng)脈斑塊人群本就屬于心腦血管事件的高危人群。因此,做好清晨血壓管理可有效減少心血管事件風(fēng)險(xiǎn)[[11]]。而得益于超長藥效,苯磺酸氨氯地平片能有效覆蓋清晨血壓的峰值時(shí)段,控制血壓晨峰程度,不會(huì)留下空窗期,即便偶爾漏服,對(duì)血壓的影響也更小。

因此,苯磺酸氨氯地平片在長效持久以及清晨血壓的控制上要優(yōu)于硝苯地平[[12]]。

從心腦血管獲益和安全性來看硝苯地平控釋片和苯磺酸氨氯地平片的區(qū)別

對(duì)于高血壓合并頸動(dòng)脈斑塊人群,不管是降壓控壓平穩(wěn),還是長效持久,其根本目的都是減少心腦血管事件的發(fā)生。

而苯磺酸氨氯地平片相比硝苯地平控釋片不僅能顯著延緩頸動(dòng)脈粥樣硬化進(jìn)展[[13]],其有效成分中包含的右旋氨氯地平,則能促進(jìn)內(nèi)源性一氧化氮(NO)釋放,發(fā)揮保護(hù)血管內(nèi)皮作用[[14]],更為直接、長遠(yuǎn)地帶來心腦血管獲益。

因此,對(duì)于高血壓合并動(dòng)脈粥樣斑塊人群來說,苯磺酸氨氯地平片的針對(duì)性更強(qiáng)、契合度更高。

此外,安全性也是評(píng)價(jià)藥物的重要基礎(chǔ)。以原研苯磺酸氨氯地平片絡(luò)活喜為例,絡(luò)活喜從研發(fā)到上市,經(jīng)歷了上市前的安全評(píng)估以及上市后的終身安全監(jiān)測(cè),擁有豐富的臨床安全數(shù)據(jù)以及全面的醫(yī)學(xué)循證。同時(shí),原研苯磺酸氨氯地平片絡(luò)活喜的不良反應(yīng)少且沒有絕對(duì)禁忌癥,可與其他4大類降壓藥物[[15]]及中藥[[16]]合理聯(lián)用,適用范圍更為廣泛[4],長期服用也更安全。

與硝苯地平控釋片相比,苯磺酸氨氯地平片在降壓控壓的表現(xiàn)上更為平穩(wěn),且長效持久,安全性高,適合患者長期服用,進(jìn)一步降低心腦血管并發(fā)癥發(fā)生與死亡的總體危險(xiǎn),為高血壓合并斑塊人群帶來更長遠(yuǎn)的靶器官和心腦血管臨床獲益。除了藥物治療,高血壓患者還需要調(diào)整生活方式,合理膳食、睡眠充足、戒煙戒酒、放松心情等,這些可以更好地幫助患者控制血壓,實(shí)現(xiàn)血壓的高質(zhì)量管理。

[[1]] 劉溯,楊宇紅.老年高血壓頸動(dòng)脈斑塊的發(fā)生率及危險(xiǎn)因素分析[J].實(shí)用臨床醫(yī)藥雜志, 2010, 14(021):85-86.

[[2]] 董少紅.降壓治療新理念——重視血壓變異性[C]//中華醫(yī)學(xué)會(huì).中華醫(yī)學(xué)會(huì), 2014.

[[3]] 薛琴,XUEQin.血壓波動(dòng)性與動(dòng)脈粥樣硬化斑塊穩(wěn)定性的關(guān)系[J].海軍醫(yī)學(xué)雜志, 2009, 30(2):4.

[[4]] 絡(luò)活喜說明書2023年6月23日版.

[[5]] 拜新同說明書2014年5月18日版.

[[6]] Furukawa T, et al. British Journal of Pharmacology. 1997;121(6)1136-40.

[[7]] Takeshi T, et al. Clinical and Experimental Hypertension. 2003;25525-535.

[[8]] Qi-Fang,Huang,et al. J Clin Hypertens (Greenwich). 2019;21:648-657.

[[9]] 中華醫(yī)學(xué)會(huì)外科學(xué)分會(huì)血管外科學(xué)組.中國血管外科雜志(電子版).2017;9(3):169-175.

[[10]] 國家衛(wèi)生計(jì)生委合理用藥專家委員會(huì),等.中國醫(yī)學(xué)前沿雜志(電子版).2017;9(7):28-126.

[[11]] Mike M, et al. Br J Cardiol. 2008;15:31-4

[[12]] Ferrucci A, et al. Clin. Drug Invest. 1997;13(Suppl 1):67-72

[[13]] Pitt et al. Circulation. 2000: 102:1503-10

[[14]] Zhang XP, et al. J Cardiovasc Pharmacol. 2002 Feb;39(2):208-14

[[15]] 《中國高血壓防治指南》修訂委員會(huì).中國高血壓防治指南2018 年修訂版

[[16]] Zhang QY, et al. 2022 Feb 17;44(2):181-190.