伊尼妥單抗，是我國首個自主研發(fā)的改良型抗HER2單克隆抗體類藥物，于2020年6月上市用于聯合化療治療HER2陽性轉移性乳腺癌。伊尼妥單抗的上市打破了進口藥品的壟斷局面，提高了中國患者抗HER2治療藥品的可及性。

1.分子結構與作用機制

伊尼妥單抗(賽普汀®)是一種重組人源化的單克隆抗體，Fab段與曲妥珠單抗一致。通過Fc段修飾(伊尼妥單抗Fc段重鏈恒定區(qū)：D359;L361，曲妥珠單抗Fc段重鏈恒定區(qū):E359;M361)和生產工藝優(yōu)化，伊尼妥單抗具有更強的抗體依賴的細胞介導的細胞毒效應(ADCC)。伊尼妥單抗既可以阻斷HER2通路直接抑制腫瘤細胞增殖和生長，又可以誘導ADCC效應使機體免疫系統(tǒng)識別和殺傷腫瘤細胞。

伊尼妥單抗與曲妥珠單抗的同與異

2.適應癥

適用于 HER2 陽性的轉移性乳腺癌：與長春瑞濱聯合治療已接受過 1 個或多個化療方案的轉移性乳腺癌患者。

3.用法用量

單周用藥方案：伊尼妥單抗的推薦初始負荷劑量為4mg/kg，靜脈輸注90分鐘以上;維持劑量為2mg/kg，每周一次。

三周用藥方案：伊尼妥單抗的推薦初始負荷劑量為8mg/kg，靜脈輸注90分鐘以上;維持劑量為6mg/kg，每3周一次。

4.臨床療效

(1)伊尼妥單抗(賽普汀® )顯著降低疾病進展風險，改善腫瘤客觀緩解率，成為HER2陽性晚期乳腺癌一線治療用藥

Ⅲ期注冊HOPES研究總共納入315例受試者，按照2:1的比例隨機分配至試驗組(212例)和對照組(103例)。結果顯示：與長春瑞濱單藥相比，伊尼妥單抗聯合長春瑞濱的無進展生存期(PFS)顯著延長(39.1周vs 14.0周，HR=0.24;95%CI：0.16~0.36;P<0.0001)，且具有良好的安全性?；诖?，伊尼妥單抗獲批上市。

試驗組全治療期與對照組化療期無進展生存期分析

2022年4月，伊尼妥單抗(賽普汀®)HOPES研究一線亞組數據于TBCR雜志發(fā)布，數據結果顯示伊尼妥單抗術后復發(fā)轉移一線亞組數據與曲妥珠單抗一線治療HER2陽性轉移性乳腺癌歷史研究的療效和安全性數據相當。術后復發(fā)轉移一線患者接受伊尼妥單抗聯合化療對比化療，主要研究終點中位PFS顯著延長，試驗組達11.1個月，對照組3.3個月(P<0.0001);次要終點ORR以及DCR結果顯示，試驗組比對照組均顯著提高(ORR為61.5%比29.7%，提高31.8%;DCR為93.8%比59.4%，提高34.4%，P值均<0.05)。

伊尼妥單抗上市以后，真實世界研究數據也展示出其在治療晚期一線HER2陽性乳腺癌良好的療效。2025年一項發(fā)表在《Front Oncol》上的伊尼妥單抗聯合不同方案一線治療晚期HER2陽性乳腺癌的臨床研究亞組數據表明：伊尼妥單抗聯合帕妥珠單抗及化療的治療方案mPFS可達19個月，伊尼妥單抗聯合吡咯替尼及化療的治療方案mPFS可達15個月，伊尼妥單抗聯合化療的治療方案mPFS為13個月，單從PFS結果上來看與曲妥珠單抗聯合方案的晚期一線治療效果相當。

伊尼妥單抗在晚期HER2陽性乳腺癌治療中可作為曲妥珠單抗非耐藥患者的抗HER2 治療選擇之一，療效確切，安全性良好。

(2)伊尼妥單抗(賽普汀®)在曲妥珠單抗治療失敗后可成為繼續(xù)抗HER2治療的選擇

在曲妥珠單抗治療失敗后，選擇使用伊尼妥單抗的聯合治療方案，可為HER2陽性乳腺癌患者的持續(xù)抗腫瘤提供一個新的選擇，真實世界研究中，也證實伊尼妥單抗在曲妥珠耐藥后使用，患者依然可以獲得較好的臨床獲益，延長患者的PFS。

2023年福建省腫瘤醫(yī)院劉健教授團隊在《Current Cancer Drug Targets》雜志上發(fā)表的一項關于伊尼妥單抗聯合小分子及化療藥物對于晚期二線及后線HER2陽性轉移性乳腺癌患者治療真實世界研究，二線的中位PFS達17個月，研究表明伊尼妥單抗對于二線及以上HER2陽性轉移性乳腺癌患者有很好的療效，并且毒性可控，這種聯合方案也為無法使用ADC類藥物進行二線治療的患者提供了新的治療選擇。

一項發(fā)表在《The Breast》的多中心、回顧性RWS研究結果顯示：以伊尼妥單抗為基礎的多種聯合方案能為晚期后線乳腺癌患者帶來臨床獲益，平均mPFS為7.1個月。

越來越多的上市后RWS研究數據已證明伊尼妥單抗在治療晚期HER2陽性乳腺癌療效確切，能給患者帶來更多獲益。

伊尼妥單抗 (賽普汀®)作為我國自主研發(fā)的改良型抗HER2單抗，憑借其療效以及價格優(yōu)勢，改變了中國乳腺癌抗HER2治療格局。隨著臨床的應用，賽普汀獲得越來越多專家的認可，被納入多部專家共識與指南中，成為晚期乳腺癌全程抗HER2治療的基礎藥物。在2022版-2025版CSCO乳腺癌診療指南中被列為HER2+晚期乳腺癌H敏感患者抗HER2治療的I級推薦用藥。