抗菌藥物是人類歷史上劃時(shí)代的科學(xué)發(fā)現(xiàn)。 由于抗菌藥物的應(yīng)用，嚴(yán)重危害人類的傳染病得到了控制，人類健康取得了很大進(jìn)步。喹諾酮類藥物已成為臨床上最常用的抗感染藥物之一 粗略估計(jì)，全世界有超過8億人接受了喹諾酮類藥物治療。

但是大家對(duì)喹諾酮類藥物尚缺乏清楚的認(rèn)識(shí)。喹諾酮類抗菌藥物有什么?在抗感染治療中的作用如何?可能大家還有所疑問。這里小編就來給大家介紹一下關(guān)于喹諾酮類抗菌藥的發(fā)展史以及其在抗感染治療中的重要地位。

喹諾酮類藥物

是一類完全由人工合成的抗菌藥物。自1962年第一代喹諾酮類藥物萘啶酸問世以來，已有數(shù)千計(jì)的喹諾酮類藥物誕生。20世紀(jì)70年代中期，隨著氟甲喹的問世，人們開始嘗試通過修飾喹諾酮類藥物的基本化學(xué)結(jié)構(gòu)來改善這類藥物的抗菌活性，喹諾酮類藥物從此進(jìn)入了一個(gè)新的發(fā)展時(shí)期。

從20世紀(jì)70年代后期到90年代初，諾氟沙星、培氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星等氟喹諾酮品種相繼問世，其中環(huán)丙沙星是第一個(gè)可以全身靜脈使用的氟喹諾酮類藥物。

20世紀(jì)90年代后，左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星及吉米沙星等品種相繼投入臨床應(yīng)用。

在體外抗菌活性方面，

不僅增強(qiáng)了對(duì)肺炎鏈球菌等呼吸道常見典型致病原的抗菌活性，對(duì)厭氧菌以及肺炎支原體、肺炎衣原體、嗜肺軍團(tuán)菌等非典型致病原的抗菌活性也顯著增強(qiáng)(左氧氟沙星對(duì)厭氧菌的抗菌活性較弱);

在藥代動(dòng)力學(xué)方面，

肺組織和呼吸道分泌物中的藥物濃度明顯增高，且半衰期更長、口服劑型的生物利用度更高。

由于這些新的氟喹諾酮類藥物在抗菌活性和藥代動(dòng)力學(xué)方面能夠較好滿足社區(qū)獲得性下呼吸道感染的治療需要，因此常被統(tǒng)稱為“呼吸喹諾酮類藥物”。

各國權(quán)威指南，如美國感染病學(xué)會(huì)(IDSA)、美國胸科學(xué)會(huì)(ATS)、歐洲呼吸病學(xué)會(huì)(ERS)和中華醫(yī)學(xué)會(huì)呼吸病學(xué)分會(huì)(CTS)等均推薦喹諾酮類藥物治療多種感染性疾病。且隨著青霉素耐藥肺炎鏈球菌(PRSP)和大環(huán)內(nèi)酯類耐藥肺炎鏈球菌(MRSP)檢出率逐漸增多，喹諾酮類藥物在治療社區(qū)下呼吸道感染中，更是發(fā)揮了不可替代的作用。

“喹諾酮類藥物總體上是一類比較安全的藥物，其最常見的不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)和中樞神經(jīng)毒性，絕大多數(shù)情況下表現(xiàn)比較輕微，不需要中斷治療。少見但嚴(yán)重的不良反應(yīng)包括Q-T間期延長、TdP、肌腱斷裂、血糖異常、腎功能不全、藥物性肝炎或肝壞死等，包括近期美國FDA提到的增加血管瘤或主動(dòng)脈夾層發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)，這些嚴(yán)重不良反應(yīng)往往容易發(fā)生在一些特殊的高風(fēng)險(xiǎn)人群中，在使用喹諾酮類藥物前應(yīng)注意仔細(xì)識(shí)別。

喹諾酮類藥物已經(jīng)開發(fā)了40多年，現(xiàn)已發(fā)展到第四代。它們?cè)谂R床傳染病的治療中發(fā)揮著重要作用。 尤其是呼吸喹諾酮類藥物，具有廣譜抗菌性和較強(qiáng)的抗菌活性。