棉酚口服后，藥物在體內(nèi)的分布廣泛，由于它難以通過(guò)血腦屏障及血睪屏障，以致在腦組織中或睪丸內(nèi)的濃度極低。而幸運(yùn)的是：①睪丸的生精上皮對(duì)藥物的反應(yīng)極敏感，因此，在對(duì)一般組織不至于產(chǎn)生明顯毒性作用的劑量下，即可達(dá)到抗生育的作用。②藥物在體內(nèi)的代謝緩慢，完全消除需要２０天左右的時(shí)間或更長(zhǎng)，也就是說(shuō)，一它在體內(nèi)有一定的積蓄作用。故開(kāi)始時(shí)藥物用量較大，且需持續(xù)使用，待生效后可改用較小劑量維持。
 
　　棉酚的用法：片劑，每片含 20 毫克。初起每天眼２０～３０毫克，一般持續(xù)６０～８０天才能見(jiàn)效，通常藥物起效的總量為１～２克，此后可改為每次 １５～４０毫克，每周服 ２次維持。由于個(gè)體對(duì)藥物反應(yīng)的差異較大，用藥過(guò)程中，特別是最初階段，應(yīng)作好監(jiān)測(cè)，根據(jù)精子計(jì)數(shù)情況調(diào)整用藥劑量，以用最低的有效劑量為宜；通過(guò)監(jiān)測(cè)還可確定其生效時(shí)間。

　　棉酚使用中存在的主要問(wèn)題；

　?、俚外浹Y，棉酚可以促進(jìn)腎臟組織合成前列腺素及抑制鉀一鈉三磷酸腺成酶的活性，降低腎臟保留鉀的能力，從而導(dǎo)致低鉀血癥。使用中必須熟悉低鉀血癥的臨床表現(xiàn)，及時(shí)發(fā)現(xiàn)與處理，以便杜絕不良后果，有條件者應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血鉀的水平。

　?、谟谰眯詿o(wú)精子癥，棉酚可致生精上皮萎縮，然而個(gè)體間的差異很大，有些人用后生精上皮的形態(tài)不發(fā)生明顯的變化；有少數(shù)人卻可發(fā)生明顯萎縮。部分損害時(shí)仍有可能恢復(fù)生育力，但若全部受損則不能恢復(fù)，而造成永久性不育。事先不能預(yù)測(cè)其發(fā)生；一旦發(fā)生后，又無(wú)有效的治療方法，故預(yù)防其發(fā)生非常重要。建議連續(xù)用藥時(shí)間最長(zhǎng)為２年，以后改用其它避孕方法，并觀察精子計(jì)數(shù)恢復(fù)的情況。若希望重復(fù)用藥者，必須等待精子計(jì)數(shù)恢復(fù)正常后再用。

　　上述副作用是妨礙棉酚推廣使用的主要原因，尚待進(jìn)一步研究解決。