大環(huán)內(nèi)酯類抗寄生蟲藥由兩大類組成，即阿維菌素類（包括阿維菌素、伊維菌素、多拉菌素、塞拉菌素、埃瑪菌素和埃普利諾菌素）和米爾貝霉素類（包括米爾貝肟和莫西菌素）。其中阿維菌素和伊維菌素是目前在獸醫(yī)臨床應用最廣泛的兩種廣譜、高效、低毒的大環(huán)內(nèi)脂類抗寄生蟲藥物。特別是對家畜的胃腸道線蟲、外寄生蟲(蜱、虱、螨、蠅蛆等)有特殊療效。

　　由于該類藥物具有優(yōu)異的抗寄生蟲活性和較高的安全性，所以被視為目前最為優(yōu)良，而且應用最廣泛的獸用抗寄生蟲藥。

　　特點

　　安全 安全指數(shù)越大，表示藥物對機體的毒副作用越小，使用越安全。大環(huán)內(nèi)酯類藥物安全指數(shù)可達8～10，遠遠大于臨床應用意義及推廣價值安全指數(shù)-3，大環(huán)內(nèi)酯類藥物的藥理作用獨特，按推薦劑量使用時對寄生蟲毒性強大，而對宿主幾乎無毒副作用，因而能夠在保證驅(qū)蟲或殺蟲效果的同時，不對動物產(chǎn)生傷害。符合理想抗寄生蟲藥的安全性要求，具有臨床推廣價值。

　　高效 大環(huán)內(nèi)酯類藥物的各種劑型對其抗蟲譜內(nèi)的成蟲、幼蟲均能達到80％～100％的驅(qū)凈率，是一種高效的抗寄生蟲藥物。

　　廣譜 畜禽寄生蟲大多都是混合感染(如吸蟲、絳蟲、線蟲同時感染，體內(nèi)寄生蟲及體外寄生蟲同時存在)，大環(huán)內(nèi)酯類藥物一次用藥能同時驅(qū)殺體內(nèi)線蟲及體外的節(jié)肢動物類寄生蟲，一次用藥能同時驅(qū)殺畜禽體內(nèi)不同類別的寄生蟲，這樣可避免使用多種藥物、多次給藥引起的不便，可基本滿足驅(qū)殺動物全身各主要蟲種的要求。

　　用藥劑量小 大環(huán)內(nèi)酯類藥物推薦使用劑量在每千克體重0.2毫克～0.3毫克。

　　適口性好 阿維菌素類藥物無特殊異味，腸道給藥時不會引起畜禽的拒食，另外，該類藥物有多種劑型，便于根據(jù)實際需要選用。

　　復方制劑的研究進展

　　首先，大環(huán)內(nèi)酯類藥物側(cè)重于動物體內(nèi)的線蟲和皮膚內(nèi)寄生的節(jié)肢類寄生蟲,但對吸蟲、絳蟲無效；丙硫苯咪唑、吡喹酮對動物體內(nèi)的線蟲、吸蟲、絳蟲有效,但對皮膚內(nèi)寄生的節(jié)肢類寄生蟲無效。所以大環(huán)內(nèi)酯類和丙硫苯咪唑、吡喹酮驅(qū)蟲譜互補，聯(lián)合使用擴大了驅(qū)蟲譜，提高了一次性驅(qū)蟲效果。

　　其次，伴隨臨床上廣泛、長期的使用，相繼出現(xiàn)耐藥性的報道。從伊維菌素開始用于寄生蟲病的防治到伊維菌素耐藥性的產(chǎn)生只經(jīng)歷了短短的5年。以后，相繼有該類藥物莫西菌素、尼瑪菌素、多拉菌素對捻轉(zhuǎn)血矛線蟲產(chǎn)生耐藥性的報道。影響耐藥性產(chǎn)生和發(fā)展的因素很多，除了藥物結(jié)構(gòu)和性質(zhì)、耐藥基因遺傳、頻繁用藥、用藥時機不當外，單一用藥也是產(chǎn)生耐藥性的一個重要原因，因此人們更加注重復方制劑的研究應用。

　　另外，由于大環(huán)內(nèi)酯類抗寄生蟲藥物與其他抗寄生蟲藥物之間的作用機制不同，因而該類藥物與其他抗寄生蟲藥物之間不存在交叉耐藥性，應該輪換交替用藥。通過兩種藥物的組合,可以達到拓寬驅(qū)蟲譜、一次投藥驅(qū)除體內(nèi)外寄生蟲、使用方便、簡化驅(qū)蟲模式的目的，一定程度上滿足了臨床的需要。然而其治療效果維持期短,只能用于個別患畜的治療用藥,不適宜作為畜群常規(guī)定期驅(qū)蟲的主要用藥，仍然不能解決用藥后持久保護的問題，于是緩釋劑就應運而生。
 
　　緩釋劑的研究進展

　　經(jīng)過多年的努力，國內(nèi)外在寄生蟲藥長效制劑的研究開發(fā)上開展了一些有意義的工作，也取得了一定的成果。長效驅(qū)蟲制劑代表了當今控制家畜胃腸道線蟲、肺線蟲和體外寄生蟲等的一種重要新技術，尤其是在反芻動物寄生蟲病的防治中有了一定的應用。包括瘤胃控釋塑囊、緩釋丸劑、皮下包埋制劑、注射用緩釋制劑等等。

　　驅(qū)蟲藥物被高分子惰性物質(zhì)包裹，形成大小以微米計的囊狀顆粒，可進一步制成注射劑，或者直接將藥物制成油乳劑和混懸液，以延緩藥物的釋放，從而使藥物長效化。

　　阿維菌素對胃腸道線蟲的防治有效，但持續(xù)期短，若僅在春秋兩季用藥則不能取得理想的防治效果。而阿維菌素長效緩釋油膠制劑以每千克體重0.04毫升～0.05毫升劑量用藥，防治持續(xù)有效期可達100天～135天。每年用該長效制劑1次～2次，就能取得較好的防治效果。

 　 研究人員用阿維菌素-丙硫咪唑亞砜復方長效油膠，在用藥后第7天就可以100%地殺滅發(fā)病綿羊的多種體內(nèi)外寄生蟲，第25天綿羊癢螨病的臨床癥狀均已緩解或消除，并開始生長新毛。用藥后40天復方片劑組就出現(xiàn)了再感染現(xiàn)象，而阿維菌素-丙硫咪唑亞砜長效油膠組在100天左右才出現(xiàn)腸道線蟲感染，感染率為80%。

　　緩釋、控釋制劑可在一定時期內(nèi)維持相對恒定的血藥濃度，避免病畜在治療期間因頻繁給藥而產(chǎn)生血藥濃度過高導致的毒副作用；避免反復用藥，省時省力；可降低牧場的污染，提高動物的生產(chǎn)性能。在牧區(qū)通過每年的春秋兩季的預防注射,基本可以取代常規(guī)的口服預防用藥和春秋兩季的藥浴驅(qū)蟲；使用方便,用藥成本大大降低,治療效果明顯，隨著制劑工藝技術逐步完善，完全有可能作為今后牛羊體內(nèi)外寄生蟲的主導預防治療用藥。