胃間質(zhì)瘤是一種起源于間葉組織、具有惡性傾向的侵襲性腫瘤，它并不是胃癌，而是屬于交界性腫瘤。也就是說，它具有良性細胞形態(tài)，卻非常容易復(fù)發(fā)，甚至可能轉(zhuǎn)變成惡性腫瘤。大多數(shù)患者確診是通過常規(guī)體檢發(fā)現(xiàn)的，比如胃鏡或者B超檢查。還有一部分患者是出現(xiàn)了臨床癥狀，比如腹痛、消化道出血或者腫瘤破裂穿孔，去醫(yī)院急診時才發(fā)現(xiàn)。

早發(fā)現(xiàn)、早診斷、早治療是治療胃間質(zhì)瘤的最佳原則，但胃間質(zhì)瘤起病隱匿，往往發(fā)現(xiàn)時即為晚期。那這時該怎么辦？胃間質(zhì)瘤該怎么治呢？

胃間質(zhì)瘤怎么治？靶向藥給晚期患者帶來希望

對于早期胃間質(zhì)瘤的治療，外科手術(shù)是金標(biāo)準(zhǔn)，也是臨床上首選的治療手段。完整切除（R0切除）可使患者有最大獲益。

但數(shù)據(jù)顯示，有 20%~30% 的患者已發(fā)展成為晚期；有 11%~47% 的患者已發(fā)生肝轉(zhuǎn)移和腹腔轉(zhuǎn)移，錯過了最佳治療時機。并且胃間質(zhì)瘤不同于其他種類的腫瘤，對放化療都不太敏感，所以對于晚期或手術(shù)后復(fù)發(fā)的患者，靶向治療成為首選治療策略。分子靶向藥物酪氨酸激酶抑制劑（TKI）的出現(xiàn)，為進展期、復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移或中高危胃腸間質(zhì)瘤患者帶來新希望。

胃間質(zhì)瘤由基因突變驅(qū)動，包括85%的受體酪氨酸激酶（KIT）基因突變，5%~10%的血小板衍生生長因子受體α（PDGFR-α）基因突變，這些突變會使酪氨酸激酶異常活化，促進腫瘤生長。而TKI可競爭性結(jié)合酪氨酸激酶的三磷酸腺苷（ATP）結(jié)合位點，使ATP無法為酪氨酸激酶提供能量，從而抑制酪氨酸激酶活性。

最先獲批的靶向藥伊馬替尼用于胃腸間質(zhì)瘤的一線治療，取得了一定的療效。但靶向藥長時間使用會出現(xiàn)耐藥問題，并且現(xiàn)有的二、三線胃腸間質(zhì)瘤治療藥物的不良反應(yīng)發(fā)生率較高，導(dǎo)致藥物減量或停藥，影響了治療效果，致使治療陷入困境。

那么胃間質(zhì)瘤該怎么治呢？臨床上亟需新的藥物出現(xiàn)，挽救患者生命。

瑞派替尼雙重抑制作用打破耐藥困境！

相比伊馬替尼、舒尼替尼等傳統(tǒng)靶向藥物，新型靶向藥瑞派替尼的作用機制不同。它是一種新型口服的酪氨酸激酶開關(guān)控制抑制劑，可憑借其獨特的雙重作用機制，與受體酪氨酸激酶的開關(guān)口袋結(jié)合，抑制開關(guān)口袋及活化環(huán)，從而強效抑制KIT和PDGFR-α突變激酶的不同突變形式，包括繼發(fā)性耐藥突變和難治性原發(fā)突變。瑞派替尼不僅能將激酶穩(wěn)定在失活狀態(tài)，而且這種抑制作用還不受環(huán)境中ATP濃度的影響。國際III期臨床研究INTRIGUE證實，對于既往接受過伊馬替尼治療的晚期GIST患者，瑞派替尼的無進展生存期與舒尼替尼相當(dāng)，且具有更高的客觀緩解率、良好的安全性和耐受性。

瑞派替尼的出現(xiàn)緩解了靶向藥的耐藥問題，被中國臨床腫瘤學(xué)會（CSCO）《胃腸間質(zhì)瘤診療指南》作為國內(nèi)四線胃腸間質(zhì)瘤的唯一Ⅰ級推薦用藥，以及二線治療推薦用藥（III級推薦）。今年指南再次更新后升級為二線治療II級推薦，推薦等級的提升，為晚期胃間質(zhì)瘤患者二線使用瑞派替尼增加了信心。

靶向藥的出現(xiàn)為“晚期胃間質(zhì)瘤怎么治”提供了新的選擇，新型靶向藥瑞派替尼為耐藥患者帶來曙光。同時再鼎醫(yī)藥也在積極推動瑞派替尼進入醫(yī)保，爭取能讓更多的患者能夠得到更好的治療。