滬港兩地科學(xué)家聯(lián)合攻關(guān)，首次發(fā)現(xiàn)高山奇葩雪蓮花含有可抑制心房纖維性顫動的天然成分——金合歡素，并成功實現(xiàn)了對金合歡素的人工合成。這項創(chuàng)新成果的學(xué)術(shù)論文日前發(fā)表在國際著名心血管學(xué)科刊物《循環(huán)》雜志上，并被《自然》雜志中文網(wǎng)頁列為“研究亮點(diǎn)”。

　　目前臨床使用的抗心律不齊藥物對房顫有一定療效，但對心房選擇性不高，并可引起致命性心室纖顫。因此，開發(fā)選擇性抗房顫藥物是國際醫(yī)藥界重大課題之一。近年來，研究發(fā)現(xiàn)一種心肌復(fù)激化電流IKur，只存在于人心房肌，而不存在于人心室肌，因此IKur被認(rèn)為是發(fā)展選擇性抗房顫藥物的靶點(diǎn)。

　　香港大學(xué)醫(yī)學(xué)院李貴榮博士分離出單個心房肌細(xì)胞，制成了具有生物電流IKur的細(xì)胞模型。中科院上海藥物研究所秦國偉研究員制備了幾十個中草藥提取物樣品，經(jīng)香港大學(xué)實驗室進(jìn)行模型篩選，發(fā)現(xiàn)只有藏藥雪蓮花提取物具有抑制IKur的作用。據(jù)此，秦國偉課題組經(jīng)科學(xué)實驗，證實雪蓮花中的有效單分子金合歡素對心房肌的電活動有選擇性抑制作用。

　　研究人員還將金合歡素與抗心律不齊臨床藥物“索他洛爾”進(jìn)行了對比，發(fā)現(xiàn)前者可顯著防止心房纖顫，而不引發(fā)致命性心室纖顫。小鼠毒性實驗也表明，這是一個無毒或毒性極低的天然化合物。鑒于雪蓮花資源稀缺，秦國偉等人摸索出一套低成本合成法，僅用兩步化學(xué)反應(yīng)便生成大量金合歡素。專家認(rèn)為，在中國藥用植物中發(fā)現(xiàn)并合成這類有效成分屬國內(nèi)外首次，有利于開發(fā)出具有自主知識產(chǎn)權(quán)的治療心血管疾病的新藥。

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